L’auraptène (AUR) et l’umbelliprénine (UMB) sont deux coumarines prénylées naturelles qui ont fait preuve d’effets anticancéreux prometteurs sur diverses lignées cellulaires humaines. Cette méta-analyse visait à évaluer, comparer et quantifier de manière systématique l’efficacité anticancéreuse de l’AUR et de l’UMB en synthétisant les données issues d’études in vitro. Une recherche bibliographique approfondie a permis d’identifier 27 études pertinentes portant sur l’AUR ou l’UMB dans le contexte du traitement des cellules cancéreuses. Les modèles à effets mixtes ont révélé des associations négatives significatives entre la dose de coumarine et la viabilité cellulaire pour l’AUR (est. = −2,27) et l’UMB (est. = −3,990), mettant en évidence une cytotoxicité dépendante de la dose. L’analyse de méta-régression a indiqué une légère supériorité de l’UMB par rapport à l’AUR, probablement due à une lipophilie accrue résultant de l’ajout d’unités isoprényl. Des approches d’apprentissage automatique ont identifié la dose de coumarine et le type de cancer comme les facteurs les plus influents sur la toxicité, tandis que la durée de traitement et le composé spécifique présentaient des effets moindres. Une hétérogénéité modérée (AUR) à importante (UMB) entre les études a été détectée, bien que les résultats s’avèrent robustes. En conclusion, cette méta-analyse établit l’AUR et l’UMB comme des candidats naturels prometteurs pour le traitement du cancer, caractérisés par des relations claires entre dose et toxicité dans diverses tumeurs. Les informations structurales et les évaluations quantitatives de l’efficacité anticancéreuse fournies peuvent guider les futures recherches visant à évaluer leur potentiel thérapeutique dans des modèles précliniques et des essais cliniques humains.